(单选题)1: 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A: Hansch方程
B: 米氏方程
C: CoMFA方程
D: Free-Wilson方程
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(单选题)2: 下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A: gemcitabine
B: AMT
C: tomudex
D: EDX
E: lometrexate
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(单选题)3: 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A: PR
B: AR
C: RXR
D: PPAR(gamma)
E: VDR
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(单选题)4: 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A: 生物电子等排替换
B: 立体位阻增大
C: 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D: 供电子效应
E: 增加反应活性
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(单选题)5: 原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A: 离子键
B: 共价键
C: 分子间作用力
D: 氢键
E: 水合
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(单选题)6: 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A: 小于5
B: 小于10
C: 小于15
D: 大于15
E: 大于10
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(单选题)7: 下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A: 蛋白质组学技术
B: 化学信息学
C: 生物芯片
D: 化学遗传学
E: 生物信息学
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(单选题)8: 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A: gamma-氨基丁酸
B: 乙酰胆碱
C: 5-羟色胺
D: 甲状腺素
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(单选题)9: 非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A: 快速可逆结合
B: 缓慢结合
C: 不可逆结合
D: 紧密结合
E: 缓慢-紧密结合
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(单选题)10: 不属于经典生物电子等排体类型的是：
A: 一价原子和基团
B: 二价原子和基团
C: 三价原子和基团
D: 四取代的原子
E: 基团反转
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(单选题)11: 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A: 5'-端磷酸
B: 3'-端磷酸
C: 5'-端羟基
D: 一个未配对核苷酸
E: 单链核酸
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(单选题)12: 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A: 默克
B: 辉瑞
C: 德温特
D: 杜邦
E: 拜尔
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(单选题)13: 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A: 一个化合物
B: 几个化合物
C: 一定数量的化合物
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(单选题)14: LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A: 碱基
B: 糖环
C: 磷酸二酯键
D: 碱基与糖环
E: 整个核酸链
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(单选题)15: 根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A: 鸟嘌呤
B: 胞嘧啶
C: 胸腺嘧啶
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(单选题)16: 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
A: 选择性地抑制COX-2
B: 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C: 选择性地抑制COX-1
D: 有效地抗炎镇痛
E: 阻断前列腺素的合成
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(单选题)17: 从药物化学角度，新药设计不包括：
A: 先导化合物的发现和设计
B: 先导化合物的结构优化
C: 先导化合物的结构修饰
D: 计算机辅助分子设计
E: 极性与剂量的设计
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(单选题)18: Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A: 基态类似物抑制剂
B: 多底物类似物抑制剂
C: 过渡态类似物抑制剂
D: 伪不可逆抑制剂
E: 亲核标记抑制剂
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(单选题)19: 两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A: 离子键
B: 共价键
C: 分子间作用力
D: 氢键
E: 水合
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(单选题)20: 分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A: 美国FDA
B: WHO
C: 中国SFDA
D: 美国NIH
E: 欧洲专利局
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(单选题)21: 亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A: 乙烯
B: 乙醇
C: 乙醛
D: 乙炔
E: 烯酮
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(单选题)22: 哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？
A: arofylline
B: 己酮可可碱
C: 茶碱
D: 西地那非
E: 维拉帕米
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(单选题)23: ##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A: 口服给药
B: 静脉注射
C: 肌肉注射
D: 皮下注射
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(单选题)24: cGMP介导内源性调节物质有：
A: 甲状腺旁素
B: 乙酰胆碱
C: 黄体生成素
D: 肾上腺素
E: 降钙素
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(单选题)25: 药物结构修饰的目的不包括：
A: 减低药物的毒副作用
B: 延长药物的作用时间
C: 提高药物的稳定性
D: 发现新结构类型的药物
E: 开发新药
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(多选题)26: 作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A: 对靶酶的抑制作用活性高
B: 对靶酶的特异性强
C: 对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D: 有良好的药代动力学性质
E: 代谢产物毒性低
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(多选题)27: 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A: 对合成过程中的化学和物理条件温度
B: 有可使目标化合物连接的反应活性位点
C: 对所用的溶剂有足够的溶胀性
D: 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
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(多选题)28: 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A: 数据
B: 知识
C: 活性
D: 设计
E: 构效关系
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(多选题)29: 软药的设计方法有：
A: 以无活性代谢物为先导物
B: 活化软药的设计
C: 使刚性分子变为柔性分子
D: 通过改变构象设计软药
E: 软类似物的设计
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(多选题)30: 筛选一个化学库的主要目的有：
A: 靶标鉴别
B: 先导物优化
C: 靶标确证
D: 先导物发现
E: 发现新药
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(多选题)31: 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A: 还加成反应
B: 氧化反应
C: 中和反应
D: 缩合反应
E: 亲和加成反应
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(多选题)32: 可以与受体形成氢键的基团有
A: 卤素
B: 氨基
C: 硫醚
D: 酰胺
E: 酰基
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(多选题)33: 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A: 二面角扭转能
B: 化合物电子能谱
C: 键伸缩能
D: 范德华力作用
E: 前线轨道能量
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(多选题)34: 下列说法正确的是：
A: CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B: Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C: 分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D: CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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(多选题)35: 固相有机反应包括：
A: 酰化反应
B: 成环反应
C: 多组分缩合
D: 分解反应
E: 中和反应
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(多选题)36: 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：
A: 己酮可可碱
B: 尼莫地平
C: 扎普司特
D: 西地那非
E: 维拉帕米
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(多选题)37: 软类似物设计的基本原则是：
A: 整个分子的结构与先导物差别大
B: 软类似物结构中具很多代谢部位
C: 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D: 易代谢的部分处于分子的非关键部位
E: 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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(多选题)38: 下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A: Deg
B: Tic
C: Aib
D: Aze
E: Dpg
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(多选题)39: 被动转运（passive transport）又称:
A: 下山转运
B: 顺梯度转运
C: 上山转运
D: 逆梯度转运
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(多选题)40: 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A: 齐多夫定
B: 司他夫定
C: 拉米夫定
D: 阿巴卡韦
E: 去羟肌苷
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(多选题)41: 下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A: 阿德福韦酯
B: 缬昔洛韦
C: 缬更昔洛韦
D: 泛昔洛韦
E: 阿昔洛韦
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(多选题)42: 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A: 酶稳定性
B: 化学稳定性
C: 降低合成成本
D: 透膜能力
E: 靶向性
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(多选题)43: 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A: 构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B: 可研究靶点与配体结合能
C: 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D: 芳香环一般不能作为药效团元素
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(多选题)44: 下列哪些是化学信号分子？
A: 神经递质类
B: 氨基酸类
C: 内分泌激素类
D: 局部化学介导因子
E: 维生素类
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(多选题)45: 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A: MTX
B: AMT
C: AZT
D: EDX
E: DDI
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(多选题)46: 下列说法错误的是：
A: 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B: 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C: 找到最低能量构象就是需要的药效构象
D: 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
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(多选题)47: 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A: clofarabine
B: tegafur
C: gemcitabine
D: capecitabine
E: cisplatin
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(多选题)48: G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A: 肾上腺素
B: 多巴胺
C: 趋化因子
D: 维生素
E: 胰岛素
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(多选题)49: 固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A: 载体
B: 连接载体
C: 反应底物的连接基团
D: 相应的从载体上解离产物的方法
E: 树脂
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(多选题)50: 下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A: 四氮唑基团
B: 羟基
C: 异羟肟酸基团
D: 磺酰胺基
E: 氨基
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